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<em>Target</em>s/<em>HDAC</em> " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-171140
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC 6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC 6IC50 为 686 nM，DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC 6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
HY-164233
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
YX968 是一种有效选择性的 HDAC 3/8PROTAC 双降解剂，DC50 值为 1.7 和 6.8 nM。YX968 通过促进细胞凋亡 (apoptosis ) 发挥抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-168287); Black: linker (HY-W007700); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-132998
PROTACs HDAC
Cancer
HDAC 6 degrader-1 (Compound NP8) 是 HDAC 6DC50 为 3.8 nM。(Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984); Black: linker (HY-140213); Pink: ligand for target protein Nexturastat A (HY-16699))
HY-18712
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC 3HDAC 3、HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-172359
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC 6 degrader 4 (Compound 17c) 是 HDAC 6DC50 为 14 nM。PROTAC HDAC 6 degrader 4 对 HDAC 1HDAC 2HDAC 3HDAC 6IC50 分别为 2.2、2.37、0.61 和 0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC 6 ligand-3 (HY-172360); Black: linker (HY-138387); Blue: ligand for cereblon E3 ligase (HY-W093272))
HY-163921
HY-162349
HDAC PARP
Cancer
PARP7/HDAC s-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC HDAC s-IN-1 抑制 PARPs 和 HDAC s 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC 1)，30.3 nM (HDAC 2)，35.4 nM (HDAC 3)，6.4 nM (HDAC 6)。
HY-163846
HDAC
Cancer
HDAC 8-IN-10 (compound 15) 是 HDAC 8IC50 是 7.6 nM。HDAC 8-IN-10 是一种 HDAC 8PROTAC YX862 (HY-163845)。
HY-172360
HDAC
Cancer
HDAC 6 ligand-3 是 HDAC 6HDAC 6 degrader 4 (HY-172359)。
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC -IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC HDAC 1IC50 =13.4 nM)，HDAC 2IC50 =28.0 nM)， HDAC 3IC50 =9.18 nM)，HDAC 6IC50 =42.7 nM)，HDAC 8IC50 =131 nM)。HDAC -IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-124022
HDAC
Others
HDAC -IN-69 (Compound 2) 是一种 HDAC HD2 的抑制活性。
HY-168176
PROTACs HDAC
Cancer
HDAC 8 ligand 1 是 PROTAC HDAC 8 Degrader-2 (HY-168174) 的 PROTAC 靶蛋白配体。
HY-162319
Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin/HDAC -IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC HDAC 1、HDAC 2、HDAC 6、HDAC 7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC -IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC -IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC -IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC -IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-149283
JAK HDAC Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC -IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC -IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC 3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC -IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC -IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-146160
PARP HDAC
Cancer
PARP-1/HDAC -IN-1 是一种 PARP-1/HDAC 6 双重靶向抑制剂，IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC -IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
HY-151263
HDAC G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC -IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC -IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM，并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC -IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖，并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC -IN-1 可用于癌症的研究。
HY-158075
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT/HDAC -IN-1 (Compund 15a) 是一种 DNMT 和 HDAC HDAC 1 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC -IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，用于肿瘤的研究。
HY-168287
HY-173184
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC 6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC 6IC50 为 19.65 nM。HDAC 6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达，发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性，在博来霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的治疗效果。HDAC 6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
HY-170651
CDK HDAC Apoptosis
Cancer
CDK4/6/HDAC -IN-1 (Compound N14) 是一个 CDK4/6 和 HDAC IC50 ：CDK4 = 7.23 nM，CDK6 = 13.20 nM，HDAC 1 = 55.66 nM，HDAC 6 = 48.38 nM)。CDK4/6/HDAC -IN-1 通过 HDAC -p21-CDKApoptosis ) 和 G0/G1 期停滞。CDK4/6/HDAC -IN-1 可抑制肝细胞癌。
HY-D2280
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA) HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC /PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC /PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC 1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC /PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM)，并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC /PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC /PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC /PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-174221
IMPDH HDAC Apoptosis
Cancer
IMPDH II/HDAC 1-IN-1 (Compound C12) 是一种口服有效的 IMPDH II 和 HDAC 1IC50 值分别为 84.69 nM 和 81.75 nM)。IMPDH II/HDAC 1-IN-1 具有显著的抗肿瘤活性，对 K-562 细胞具有抗增殖作用 (IC50 = 305.31 nM)。IMPDH II/HDAC 1-IN-1 通过同时靶向 IMPDH II 和 HDAC 1，发挥协同抗肿瘤效应，抑制肿瘤细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。IMPDH II/HDAC 1-IN-1 能够用于慢性髓性白血病 (CML) 等癌症的研究。
HY-145819
HDAC PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC )。JPS036 是一种有效的 HDAC 1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816A
HDAC PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC )。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC 1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-117583A
HY-145818
HDAC PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC )。JPS035 是一种有效的 HDAC 1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145815
HDAC PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC )。JPS014 是一种有效的 HDAC 1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816
HDAC PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC )。JPS016 是一种有效的 HDAC 1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
HY-10990
CRA 024781; PCI-24781
HDAC
Cancer
阿贝司他;艾贝司他
HDAC HDAC 1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
HY-168864
HY-145815A
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC )。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC 1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC 3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC 3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC 3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC 3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-117688
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC HDAC 1HDAC 6topoisomerase I ) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC
HY-117583
HY-156094
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC -IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1，IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC -IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC -IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-124295
ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
HDAC Akt Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC HDAC 1HDAC 2HDAC 6IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC 8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM)，但对 HDAC 4 无抑制作用 (IC50 >10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率，并具有强大的直接 Akt 靶向能力，可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性，包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌，同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
HY-168175
PROTACs
Cancer
PROTAC HDAC 8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC 8 的降解剂，DC50 为 8.9 nM，是 HDAC 6 的降解剂，DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC 8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC 8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
HY-149718
JAK HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK2 、JAK3 、HDAC 1HDAC 6IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-168475
Apoptosis WDR5 HDAC
Cancer
DD0-2363 (Compound 32d) 是一个 WDR5-MLL1/HDAC 双靶点抑制剂。DD0-2363 可抑制急性髓系白血病细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DD0-2363 具有抗肿瘤活性，可用于急性髓细胞白血病的研究。
HY-144315
Snail/HDAC -IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC 1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC 6IC50 值为 4.7 nM，J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC 6 降解和诱导抗癌效果，并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性，使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-145406
HY-169433
PROTACs HDAC
Cancer
Naph-Se-TMZ 是一种类 PROTAC 的 HDAC 1HDAC 活性，提高 Temozolomide (HY-17364) 的抑制效果。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体 (红色部分) Temozolomide (HY-17364) 、DNA 嵌入剂 (蓝色部分) Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide (HY-169437) 和分子接头 (黑色部分) 组成。同时，靶蛋白配体的活性对照是：Temozolomide-amino hydrochloride (HY-169439) ，DNA 靶向插入分子+接头是：NNISC-2 (HY-169438) 。
HY-169922
HDAC Parasite Caspase
Cancer
HDAC -IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC HDAC -IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC -IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
HY-155222
Epigenetic Reader Domain HDAC
Cancer
TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂，对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM，对 HDAC 1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
HY-106409
CHR-2845
HDAC Apoptosis
Cancer
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
HY-150109A
HDAC
Cancer
Purinostat 是 HDAC I/IIbHDAC I/IIb 可抑制白血病干细胞 (LSC) 存活的几个重要因子，包括 c-Myc、β-Catenin、E2f、Ezh2、Alox5 和 mTOR。Purinostat mesylate 通过增加 GLS1 来增加 LSC 中的谷氨酸代谢。
HY-153392
HY-168865
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 53 是一种 FEM1B 配体，用于募集 Fem-1 homologue B (FEM1B) 蛋白。E3 ligase Ligand 53 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 HDAC 1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 FF2049)。
HY-131961
VD/VDR HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC IC50 =87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-L024
767 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 767 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC 、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L0078V
38,080 compounds
A unique collection of 38,080 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.
HY-L005
1,581 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下，通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制，也揭示了细胞分化，胚胎学，基因表达调控，衰老，癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传库收录了 1,581 个表观遗传相关的产品，可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC -IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC HDAC 1IC50 =13.4 nM)，HDAC 2IC50 =28.0 nM)， HDAC 3IC50 =9.18 nM)，HDAC 6IC50 =42.7 nM)，HDAC 8IC50 =131 nM)。HDAC -IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-172360
炔烃
HDAC 6 ligand-3 是 HDAC 6HDAC 6 degrader 4 (HY-172359)。
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